Aminofilina y Teofilina: Broncodilatadores Derivados de las Xantinas cuyo mecanismo de accion de las xantinas es desconocido, se cree que estimulan el centro respiratorio y aumentan la fuerza de contraccion del diafragma.

Uso

En el tratamiento de:

  • Enfisema
  • Bronquitis crónica
  • Asma leve
  • Asma nocturna
  • Crisis asmática
  • Estatus asmático
  • Edema agudo de pulmon con broncoespasmo intenso.
  • La Aminofilina ademas se indica en la fase aguda del asma por via IV como coadyuvante de la Adrenalina o de un glucocorticoide.

Efectos Secundarios

Mas frecuentes:

  • Nauseas
  • Vomito
  • Diarrea
  • Dispepsia
  • Irritacion gastrica
  • Nerviosismo
  • Inquietud
  • Taquicardia
  • Palpitaciones.

Menos frecuentes:

  • Convulsiones en niños
  • Enfermedad hepatica
  • Falla cardiaca congestiva
  • Cor-pulmonale
  • Úlcera esofagica
  • Diuresis
  • Hepatotoxicidad
  • Rash
  • Sindrome de steven-jhonson
  • Reflujo gastroesofagico (pirosis y/o vomito)
  • Hipotension
  • Bradicardia severa
  • Cefalea
  • Disnea
  • Mareos
  • Insomnio
  • Convulsiones
  • Escalofrio o fiebre.

Contraindicaciones

Usarse con precaucion durante el embarazo y la lactancia, en neonatos, ancianos, pacientes con enfermedad cardiaca severa, hipertiroidismo, úlcera peptica o gastritis, hipoxemia, enfermedad hepatica o estados febriles.

Interacciones

  • Incrementando los niveles sericos de las xantinas:
  • Propanolol
  • Alopurinol
  • Cimetidina
  • Eritromicina
  • Vacuna antigripal o algunas quinolonas (Ciprofloxacina, Norfloxacina, Pefloxa-cina),

Estimulando el metabolismo hepatico de las xantinas y disminuyendo sus niveles séricos de:

  • Isoproterenol
  • Fenobarbital
  • Carbamazepina
  • Fenitoina
  • Primi-dona
  • Rifampicina
  • Nicotina del cigarrillo

Produciendo una mutua inhibicion de los efectos terapéuticos:

  • Beta bloqueadores adrenergicos

Aumentando los efectos secundarios no deseados:

  • Cafeina

Aumentando la excrecion renal de este y por ende disminuyendo sus efectos terapéuticos:

  • Litio

Sinergizando su toxicidad:

  • Broncodilatadores adrenergicos

Aumentando el riesgo de arritmias cardiacas:

  • Halotano
  • Alterando el efecto terapéutico:
  • Anticonceptivos orales

La dieta rica en proteinas y pobre en carbohidratos, disminuyen los niveles plasmaticos de las xantinas.

Tratamiento con Broncodilatadores Derivados de las Xantinas

Recomendaciones al paciente y precauciones para el uso correcto de la medicacion

Tomar las formas orales con el estomago vacio, con un vaso de agua para una absorcion mas rapida, o si es necesario tomar con o inmediatamente despues de una comida ligera para disminuir la irritacion gastrointestinal, salvo otra prescripcion medica.

Las capsulas y comprimidos para dosis única diaria, se deben tomar una vez al dia cada mañana despues de una noche de ayuno y al menos una hora antes de comer; tomar la dosis todos los dias a la misma hora.

Tener precaucion con las factores que incrementan los niveles plasmaticos de Teofilina (edad superior a 50 años, obesidad, hepatopatia, ICC, EPOC, infecciones virales agudas, dieta rica en proteinas y pobre en hidratos de carbono, vacuna para la influenza A) y con los factores que los disminuyen (edad entre 1 y 16 años, consumo de cigarrillo e ingestion de carne asada con carbon), porque un leve aumento o disminucion de sus niveles plasmaticos, puede llevar a niveles toxicos o subterapeuticos respectivamente debido a que es un medicamento de estrecho indice terapeutico.

Avisar inmediatamente al medico si aparecen sintomas de gripe, fiebre o diarrea, porque posiblemente sea necesario ajustar la dosis.

Sugerencias adicionales

Hay mucha variabilidad interindividual de los efectos terapeuticos de la Teofilina, los cuales dependen de la accion broncodilatadora de las xantinas y estas a su vez, dependen principalmente del contenido de Teofilina.

Los diferentes preparados contienen las siguientes cantidades de Teofilina anhidra:

MedicamentoTeofilina anhidra Aproximada (%)
Aminofilina, anhidra86
Aminofilina, dihidrato79
Teofilinato de colina64
Teofilina, monohidrato91
Teofilina, glicinato sodico49

La Teofilina tiene un indice terapeutico estrecho; por lo tanto es fundamental la individualizacion de la dosis y no cambiar de un preparado a otro, porque puede presentarse diferencias significativas en la biodisponibilidad de las diferentes marcas comerciales.

Si aparecen algunos signos de toxicidad o si la dosis no se tolera, se debe interrumpir la medicacion temporalmente. Si se reanuda la terapia se debe hacer a una dosis menor despues de que hayan desaparecido todos los signos de toxicidad.

Todas las dosis deben calcularse para un peso corporal muscular (ideal), puesto que la Teofilina no se distribuye en el tejido graso.

Aunque la administracion IV proporciona el efecto mas rapido en el tratamiento de una fase aguda, pueden utilizarse tambien las formas farmaceuticas de absorcion rapida, tales como los liquidos orales, los comprimidos no recubiertos o masticables o el enema rectal.

Se recomienda reemplazar el equipo de administracion IV al menos una vez cada 24 horas.

Aminofilina

Es necesario tener precaucion en situaciones edematosas o de retencion de sodio cuando se utilice Aminofilina y Cloruro de Sodio por via parenteral.

La Aminofilina es el Teofilinato de Etilendiamina. La Etilendiamina puede producir, entre otras, urticaria o dermatitis exfoliativa, como reacciones no deseadas.

No se recomienda la administracion IM de Aminofilina, porque puede producir dolor local persistente, severo e induracion en el lugar de la inyeccion.

La administracion IV rapida produce disminucion transitoria de la presion arterial o colapso circulatorio periferico; se recomienda administrar la Aminofilina lentamente a una velocidad aproximada de 24 mg/min.

La Aminofilina cuya concentracion es de 24 mg/mL, debe diluirse de nuevo en Dextrosa al 5% o solucion salina para la administracion por via IV.

La mezcla de Aminofilina y Dextrosa es estable durante 48 horas cuando se almacena a temperatura ambiente o refrigerada; si aparece cristalizacion no se debe utilizar el preparado.

El inyectable de Aminofilina no debe mezclarse en la jeringa con otros medicamentos, sino que se debe añadir por separado a la solucion IV para evitar la posible incompatibilidad.

Teofilina

Para alcanzar los niveles plasmaticos terapeuticos optimos de Teofilina con el minimo riesgo de toxicidad, se recomienda monitorear sus concentraciones sericas, los efectos terapeuticos en el paciente y los criterios clinicos del medico.

Dosis y vias de administracion

Teofilina

Adultos: 5-10 mg/Kg c/12 horas por VO con los preparados de liberacion prolongada; de los preparados convencionales se toma 1 tableta c/6 horas. Niños: 10-20 mg/Kg/dia repartidos en 2 dosis por VO.

Aminofilina

Bolo inicial de 6 mg/Kg IV disueltos en 20 mL de Dextrosa al 5% o solucion salina para pasar en 20 minutos. Disminuir la dosis a la mitad si el paciente estaba recibiendo el medicamento, si tiene mas de 60 años o si presenta hepatopatia o cardiopatia.

Dosis de mantenimiento:

Niños: 1 mg/Kg/hora por via IV.

Adolescentes: 0.8 mg/Kg/hora por via IV.

Adultos sanos fumadores: 0.8 mg/Kg/hora por via IV.

Adultos sanos no fumadores: 0.5 mg/Kg/hora por via IV.

Mayores de 60 años: 0.3 mg/Kg/hora por via IV.

Cor-pulmonale: 0.3 mg/Kg/hora por via IV.

ICC: 0.1-0.2 mg/Kg/hora por via IV.

Insuficiencia hepatica: 0.1-0.2 mg/Kg/hora por via IV.

Formas farmaceuticas y concentracion

Teofilina

Tableta por 100, 200 y 300 mg de liberacion sostenida, capsula por 100, 125,

200, 250 y 300 mg de liberacion sostenida, suspension por 125 mg/5 mL, elixir por 80 mg/15 mL.

Aminofilina

Inyectable por 240 mg/10 mL

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