Ansioliticos: El Acido Gama Amino Butirico (GABA) es un neurotransmisor inhibidor del S.N.C.

Las benzodiazepinas refuerzan la accion del GABA, disminuyen la actividad motora, son potentes relajantes musculares, ansioliticos e hipnoticos (facilitan el sueño) y tienen efecto anticonvulsivante.

Uso

  • Útiles como anticonvulsivantes en el estatus epileptico y enfermedades neuromus-culares espasticas (Diazepam y Clonazepam).
  • Sindrome de abstinencia y psicosis toxica aguda por alucinogenos.

En el tratamiento de la ansiedad primaria o endógena:

  • Alteraciones de pánico
  • Fóbicas
  • Formas infantiles de la separacion y de la evitación

Ansiedad secundaria o exogena relacionada con factores ambientales:

  • Estrés
  • Farmacodependencia
  • Enfermedad organica
  • Acontecimientos vitales

Clonazepam

Esta indicado como anticonvulsivante.

Puede ser necesario un ajuste en la dosis del Clonazepam para obtener los efectos terapeuticos ya que despues de pocos meses de tratamiento, se disminuye la respuesta a este medicamento (produce tolerancia).

Debe ser suprimido gradualmente, especialmente en aquellos pacientes sometidos a tratamientos prolongados con dosis altas, porque la supresion brusca puede precipitar crisis convulsivas o estatus epileptico. Puede estar indicada la administracion simultanea de otro anticonvulsivante durante la supresion del Clonazepam.

Diazepam

Esta indicado como ansiolitico, sedante-hipnotico. El Diazepam tambien esta indicado como preanestesico.

Es una benzodiazepina de tiempo de vida media larga y es la que mas rapidamente se absorbe por VO.

La supresion brusca del Diazepam puede originar un aumento temporal en la frecuencia y/o severidad de las crisis convulsivas.

Normalmente se prefiere la administracion del Diazepam IV, debido a que •la absorcion en la administracion IM, puede ser lenta y herratica dependiendo del sitio de la inyeccion.

En las aplicaciones IV tener cuidado para evitar la administracion intraarterial o la extravasacion con el fin de reducir la posibilidad de trombosis venosa, flebitis, irritacion local, edema y excepcionalmente daño vascular.

Las soluciones IV deben administrarse lentamente, empleando al menos un minuto por cada 5 mg (1 mL) de la medicacion administrada.

No se recomienda la infusion IV continua de Diazepam, debido a que es posible que este precipite en los liquidos parenterales.

El Diazepam inyectable es fisicamente incompatible con soluciones acuosas.

Lorazepam

Esta indicado como ansiolitico, sedante-hipnotico, anticonvulsivante, relajante del músculo esqueletico, contra temblores y como preanestesico.

El Lorazepam para uso IV debe diluirse justo antes de su administracion, con un solvente compatible como agua esteril, Cloruro de Sodio al 0,9% o Dextrosa al 5%. Despues de preparar la solucion debe inyectarse directamente en la vena o en el tubo de infusion IV.

La velocidad de inyeccion IV no debe superar los 2 mg/min.

Debe evitarse la inyeccion intraarterial y la extravasacion perivascular, para evitar la necrosis del tejido.

Efectos Secundarios

Mas frecuentes:

  • Palpitaciones
  • Somnolencia
  • Fatiga
  • Mareos
  • Ataxia
  • Debilidad
  • Alteraciones del lenguaje
  • Movimientos coreiformes
  • Agitacion
  • Delirio
  • Dismnesias
  • Alteraciones del comportamiento
  • Alteraciones de los lipidos
  • Acidosis
  • Porfiria
  • Disartria
  • Insomnio
  • Hipersedacion
  • Disminucion de la capacidad de atencion y concentracion
  • Alteracion de algunas funciones cognoscitivas principalmente la memoria (amnesia anterograda) y capacidad de decision.

Menos frecuentes:

  • Confusion
  • Mareos
  • Depresion
  • Nauseas
  • Vomito
  • Estreñimiento
  • Diarrea
  • Sequedad bucal
  • Cefalea
  • Coma
  • Diplopia
  • Disartria
  • Hipotonia
  • Nistagmus
  • Depresion respiratoria
  • Tremor
  • Vertigo
  • Confusion
  • Alucinaciones
  • Reacciones alergicas y vision borrosa.

El Clonazepam puede producir frecuentemente reacciones paradojicas con agitacion, agresividad, excitacion, alucinaciones y demencia.

En los casos de intoxicacion se presentan sintomas como confusion continua, somnolencia severa, agitacion, taquicardia, debilidad severa, ataxia y depresion respiratoria.

Contraindicaciones

Utilizarse con precaucion en las personas con:

  • Hipotension arterial y glaucoma (con el Lorazepam)
  • Durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre)
  • Lactancia
  • Niños
  • Ancianos
  • Pacientes en estado de coma y choque
  • Personas con disfuncion hepatica y/o renal (principalmente con el Diazepam)
  • Hipoalbuminemia
  • Depresion mental severa
  • Porfiria
  • Psicosis
  • Enfermedad pulmonar obstructiva cronica severa.

Se contraindica en pacientes con:

  • Hipersensibilidad a las benzodiacepinas
  • Intoxicacion alcohólica
  • Depresion de signos vitales
  • Glaucoma de angulo cerrado
  • Miastenia gravis
  • Epilepsia del gran mal (con el Clonazepam, porque se precipitan las convulsiones).

Interacciones

  • Los depresores del S.N.C., sinergizando sus efectos.
  • La Carbamazepina y la Rifampicina, aumentando su metabolismo hepatico y disminuyendo las concentraciones sericas de estos medicamentos al aumentar su eliminacion renal.
  • La Cimetidina, disminuyendose el metabolismo hepatico de estos medicamentos, lo que aumenta su tiempo de vida media y por lo tanto los niveles sericos y los efectos farmacologicos.
  • La Ketamina y los medicamentos que producen hipotension y/o depresion respiratoria, potenciando los efectos hipotensores de las benzodiazepinas preanestesicas utilizadas en cirugia.
  • Los antiacidos, retardando la absorcion del Diazepam.
  • El Acetaminofen, reduciendo la biodisponibilidad del Diazepam.
  • El Diazepam aumenta el efecto antiarritmico de la Lidocaina.
  • Los digitalicos, aumentando las concentraciones sericas de estos.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Diazepam

De 2-10 mg c/8 horas por VO; 5-10 mg por via IV a una velocidad que no exceda los 5 mg/min. Dosis maxima 30 mg/dia.

Clonazepam

Dosis inicial por VO o IV:

Lactantes: 0.1 mg/dia.

Niños hasta los 16 años: 0.5 mg/dia.

Adultos: 0.75 mg/dia, se deben hacer ajustes graduales.

Dosis de mantenimiento por VO o IV:

Lactantes: 0.75 mg/dia.

Niños hasta los 16 años: 2-4 mg/dia.

Adultos: 4-8 mg/dia repartidos en 3-4 dosis.

Lorazepam

Como ansiolitico: 2-3 mg/dia repartidos en 2-3 dosis por VO.

Como hipnotico: 2-4 mg en la noche por VO.

En estatus convulsivo: 0.05 mg/Kg por via IV hasta 10 mg.

FORMAS FARMACEUTICAS Y CONCENTRACION

Diazepam

Tableta por 5 y 10 mg, inyectable por 10 mg/2 mL.

Clonazepam

Tableta por 0.5 y 2 mg, gotas por 2.5 mg/mL, inyectable por 1 mg.

Lorazepam

Tableta por 1 y 2 mg, inyectable por 4 mg/mL.

Tratamiento con Ansioliticos

Recomendaciones al paciente y precauciones para el uso correcto de la medicacion

Consultar con el medico antes de suspender la medicacion despues de un uso prolongado.

La suspension de estos medicamentos debe hacerse en forma gradual, para evitar la posibilidad de sintomas de deprivacion y en pacientes con epilepsia o con antecedentes de crisis convulsivas, la posibilidad de precipitar crisis.

No consumir bebidas alcoholicas u otros depresores del S.N.C., durante el tratamiento.

Las reacciones adversas son mas frecuentes en los niños y en los ancianos, ya que son mas sensibles a los efectos de las benzodiazepinas.

Utilizar con precaucion en las personas que requieran manejar vehiculos y maquinaria, ya que se pueden producir accidentes, debido a la somnolencia que producen las benzodiazepinas.

Sugerencias adicionales

Los pacientes geriatricos, debiles, los niños, los pacientes con disfuncion renal, hepatica y con hipoalbuminemia, deben recibir una dosis inicial menor, ya que en estos pacientes esta disminuida, la eliminacion de benzodiazepinas y esto origina un aumento de las reacciones adversas a nivel del S.N.C., tales como sobresedacion, mareo, ataxia y depresion respiratoria.

El uso prolongado de dosis mayores a las terapeuticas, produce dependencia psiquica y fisica.

Despues de la administracion por via parenteral, debe mantenerse al paciente bajo observacion y preferiblemente acostado, durante un periodo hasta de 3 horas cuando se utiliza el Diazepam y hasta por 8 horas o mas cuando se utiliza el Lorazepam.

La administracion IV muy rapida puede producir apnea, hipotension, bradicardia o paro cardiaco.

La inyeccion accidental de benzodiazepinas en una arteria, puede producir arterioespasmo que conlleva a una necrosis del tejido.

Cuando se administran benzodiazepinas por via IV, se debe tener a mano el equipo necesario para dar asistencia y reanimacion respiratoria.

En la intoxicacion aguda por sobredosis, ademas de las medidas de apoyo, se puede utilizar el Flumazenil como antagonista especifico de las benzodiazepinas para revertir los efectos graves de estas.

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