Los científicos que trabajan en el desarrollo un nuevo antibiótico que “cambie el juego”, han hecho un avance significativo hacia la creación de tratamientos farmacológicos comercialmente viables.

Se trata de la producción de dos versiones sintéticas simplificadas, igual de potentes a su forma natural, para matar superbacterias como la MRSA.

El hallazgo

El avance de los investigadores de la Universidad de Lincoln (Reino Unido). Marca otro paso importante para desarrollar el potencial de la Teixobactina, para ayudar en la lucha mundial contra los patógenos resistentes a los antibióticos.

La Teixobactina es un antibiótico natural, recientemente descubierto, que muchos en la comunidad científica internacional, piensan que podría conducir a la creación del primer fármaco antibiótico, comercialmente viable en 30 años.

El equipo de Lincoln ha sintetizado con éxito nuevas versiones simplificadas de Teixobactina, que aprovechan sus mismos y poderosos efectos antibióticos, de una forma en la que podría producirse a escala comercial.

Sus hallazgos se publicaron en la revista de la Royal Society of Chemistry, Chemical Science.

La historia

Hasta ahora, los científicos que intentaron sintetizar la Teixobactina, creían que necesitaban usar aminoácidos catiónicos (o cargados positivamente), que se unen al objetivo bacteriano usando una ‘cadena lateral’.

Esto significaba, que debian usar ya sea el muy raro aminoácido que se encuentra naturalmente en la Teixobactina, llamado enduracididina, o los alternativos de menor portencia contra las superbacterias.

Cada aminoácido se encuentra en un lugar específico en la estructura de la teixobactina, y el equipo de Lincoln ahora ha reemplazado exitosamente la enduracididina, con 2 aminoácidos alternativos sin carga positiva.

Estos aminoácidos carecen de la parte de “unión”, superando la creencia previa de que la enduracididina es esencial, para que la llamada “unión a objetivo” sea altamente potente contra las superbacterias.

Con este nuevo conocimiento, las versiones sintetizadas de teixobactina pueden desarrollarse más fácilmente, reduciendo el proceso de 30 horas a solo 10 minutos para un único paso de acoplamiento.

Este es un paso significativo para convertir la teixobactina en un nuevo fármaco viable comercialmente.

Sintetizan nuevo antibiótico contra superbacterias

La forma simplificada igual de potente contra bacterias MRSA

Es importante destacar que las dos nuevas formas simplificadas de teixobactina, también han demostrado ser tan potentes contra las superbacterias, como la forma natural de la teixobactina.

El método

El Dr. Ishwar Singh, especialista en diseño y desarrollo de fármacos novedosos de la Facultad de Farmacia en la Universidad de Lincoln, quien dirige el equipo de investigación explicó:

Cuando se descubrió la teixobactina, fue innovadora en sí misma como un nuevo antibiótico que mata las bacterias sin resistencia detectable, incluidas superbacterias como MRSA.

Hemos estado investigando una forma de simplificar el diseño, conservando su gran eficacia contra bacterias resistentes como MRSA.

Este diseño simplificado y una síntesis más eficiente, permitirán que el trabajo se lleve a cabo a nivel comercial.

La enduracididina limitaba severamente nuestra capacidad de lograr esto, debido a su escasez, una compleja síntesis de largos y repetitivos pasos que oscilaban entre 16 y 30 horas, con una alta tasa de fallas y rendimientos muy bajos.

Necesitábamos entonces, hacer un cambio en la estructura, para lograr la viabilidad de la molécula en el desarrollo del fármaco.

Habíamos tratado de reemplazarla con otros aminoácidos de composición similar, pero todos eran menos potentes en comparación con la forma natural de la teixobactina.

Ahora, hemos descubierto que de hecho podemos usar aminoácidos que son estructuralmente diferentes, pero que están disponibles comercialmente.

También son 16 veces más potentes que los antibióticos usados clínicamente para matar a la superbacteria MRSA, y son más eficaces contra otras infecciones resistentes a los antibióticos, como los Enterococcus resistente a la vancomicina y la tuberculosis.

La importancia del logro

El éxito, se basa en el trabajo y la investigación pionera, con que el equipo abordo la resistencia a los antimicrobianos en los últimos 18 meses.

El Dr. Singh está trabajando con colegas de la School of Life Sciences y la School of Chemistry de la Universidad de Lincoln, para desarrollar la teixobactina, como un medicamento viable.

Se predice que para el 2050, 10 millones de personas sucumbirán cada año a causa de infecciones resistentes a los medicamentos.

Por lo tanto, el desarrollo de nuevos antibióticos que pueden usarse como último recurso, cuando otros medicamentos son ineficaces, es un área crucial de estudio para los investigadores de la salud en todo el mundo.


Fuente

Parmar, A., Iyer, A., Prior, S.H., et al. 2017. Teixobactin analogues reveal enduracididine to be non-essential for highly potent antibacterial activity and lipid II binding. Chem. Sci. [Fuente]

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