Ketoconazol: La membrana celular del hongo es alterada por el Ketoconazol en la composición de los lípidos y también inhibe la respiración aeróbica.

Uso

Se emplea sistémicamente en el tratamiento de:

  • Paracoccidioidomicosis
  • Coccidioidomicosis
  • Blastomicosis
  • Criptococosis no meníngea
  • Candidiasis sistémica e histoplasmosis en pacientes con SIDA.

Efectos secundarios

Más frecuentes:

  • Fatiga
  • Náuseas
  • Vómito
  • Constipación
  • Dolor abdominal
  • Artralgias
  • Mialgias

Menos frecuentes:

  • Diarrea
  • Mareos
  • Somnolencia
  • Fotofobia
  • Insomnio
  • Reacciones de hipersensibilidad dermatológica leve (rash, prurito, erupciones)
  • hepatitis
  • Ginecomastia
  • Alopecia
  • Hipocolesterolemia
  • hipotiroidismo
  • Hipertensión
  • Insuficiencia adrenal
  • Disminución de la libido
  • Impotencia
  • Irregularidad menstrual
  • Cefalea
  • Fiebre
  • Escalofrío
  • Elevación asintomática de las aminotransferasas

Contraindicaciones

Se contraindica durante el embarazo y la lactancia.

Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática adrenal, tiroidea, alcoholismo o aclorhidria (puede producir marcada disminución de la absorción).

Buscar otro fármaco alternativo cuando se requiere en hombres jóvenes.

Interacciones

La Ciclosporina, interfiriendo en el metabolismo hepático de ésta, produciendo niveles séricos elevados que pueden ser nefrotóxicos.

El alcohol u otros medicamentos hepatotóxicos, aumentándose la incidencia de la toxicidad del Ketoconazol.

La Warfarina, aumentando el efecto anticoagulante de ésta.

Los antihistamínicos H2 y antiácidos, disminuyendo la absorción del Ketoconazol por aumentar el pH.

La Isoniazida y la Rifampicina, aumentando el metabolismo del Ketoconazol y disminuyendo sus niveles séricos.

La Fenitoína, pudiéndose alterar el metabolismo tanto de la Fenitoína como del Ketoconazol.

Los hipoglicemiantes orales, aumentando el efecto hipoglicemiante de éstos.

Dosis y vías de administración

Adultos: 200-400 mg/día por VO.

Niños: 3-6 mg/Kg/día por VO.

Formas farmacéuticas y concentración

Tableta por 200 mg, suspensión por 100 mg/5 mL.

Tratamiento con Ketoconazol

En pacientes con aclorhidria se pueden lograr concentraciones séricas más elevadas disolviendo cada comprimido en jugo de limón u otro cítrico; se puede diluir aún más la mezcla resultante en una pequeña cantidad de agua; se recomienda enjuagar la boca con un vaso de agua.

Los pacientes con disfunción renal generalmente no requieren una reducción de las dosis.

Recomendaciones al paciente y precauciones para el uso correcto de la medicación

Tomar con alimentos y refrigerios si se producen náuseas o vómito.

En casos de aclorhidria se debe propiciar un pH ácido para asegurar una buena absorción.

Consultar con el médico si no se produce efecto terapéutico en varias semanas (o meses para algunas infecciones).

Tomar los antagonistas H2 al menos 2 horas después del Ketoconazol, para que no se inhiba su absorción.

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Es posible que se presenten reacciones fotofóbicas; utilizar gafas para protegerse del sol y evitar la exposición prolongada a la luz intensa.

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