Cloropiramina: medicamento antihistamínico, que se conoce como un antagonista competitivo de los receptores H1 reversibles (también conocido como un agonista inverso H1).

Esto significa que ejerce su acción farmacológica, al competir con la histamina por el subtipo receptor de histamina H1.

Al bloquear los efectos de la histamina, el fármaco inhibe la vasodilatación, el aumento de la permeabilidad vascular y el edema tisular, asociado con la liberación de histamina en el tejido.

Uso

Cómo funciona

La cloropiramina se une al receptor de histamina H1. Esto bloquea la acción de la histamina endógena, que posteriormente conduce a un alivio temporal, de los síntomas negativos provocados por la histamina.

Usos comunes

La cloropiramina es un medicamento antihistamínico de primera generación, usado generalmente en el tratamiento de:

En forma de solución inyectable

  • En reacciones alérgicas de tipo general cuando el producto se utiliza como parte de la terapia compleja, que pueden incluir:
      • Asma bronquial
      • Conjuntivitis alérgica
  • Edema de Quincke
  • Picadura de insectos
  • Reacciones alérgicas agudas relacionadas con el tratamiento de la urticaria (debido a alimentos, medicamentos, helmintos, etc.)

En forma de tabletas

  • Alergias alimentarias y medicamentosas
  • Enfermedad sérica
  • Fiebre del heno
  • Reacciones alérgicas después de una picadura de insecto
  • Rinitis alérgica
  • Shock anafiláctico (choque alérgico)
  • Otras afecciones atópicas (alérgicas)

En forma de ungüento o crema

  • Reacciones alérgicas en la piel

Usos potenciales

Cáncer: Existen estudios que indican una actividad antitumoral de la cloropiramina. [1]

Que son los medicamentos antihistamínicos?

Son fármacos que se unen selectivamente a los receptores H1 de la histamina y han sido desde mucho tiempo, la base en el tratamiento de las alergias.

Aquí puede ver la lista de otros medicamentos antihistamínicos

Efectos secundarios

Más frecuentes

La cloropiramina es un fármaco antihistamínico de primera generación. [2] Por lo tanto, tiene algunas propiedades anticolinérgicas.

Dichas propiedades y el hecho de que puede atravesar la barrera hematoencefálica (sistema de protección contra la entrada de sustancias extrañas, formada por células endoteliales que recubren los capilares del cerebro) [3], están relacionadas con sus efectos secundarios clínicos más frecuentes, que incluyen:

  • Debilidad
  • Estreñimiento
  • Fatiga
  • Sequedad en la boca
  • Somnolencia
  • Vértigo

Menos frecuentes

  • Aumento de la presión intraocular
  • Trastornos visuales
  • Ocasionalmente, la aplicación externa puede causar:
    • Alergia de contacto
    • Fotosensibilización

Contraindicaciones

La cloropiramina, no está indicada para el tratamiento del broncoespasmo agudo.

En ungüento y crema, no deben administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al producto.

En su forma inyectable y oral, se contraindica en los siguientes casos:

  • Adenoma de próstata
  • Embarazo y lactancia
  • Estenosis pilórica y duodenal
  • Glaucoma
  • Hiperplasia prostática benigna
  • Úlcera péptica aguda
  • Hipersensibilidad al producto

Advertencias y precauciones especiales

La cloropiramina no debe usarse en combinación con fármacos sedantes e hipnóticos, debido a la potenciación de los efectos.

Debe usarse con precaución en pacientes que sufren de hipertiroidismo, enfermedades cardiovasculares y asma.

En los niños, puede inducir agitación, y en muchos pacientes adultos se pueden observar mareos.

Debido al pronunciado efecto sedante, la cloropiramina debe prescribirse con precaución, en conductores y personas que manejan maquinarias pesadas.

Interacciones

Con medicamentos

La cloropiramina no debe usarse en combinación con inhibidores de la MAO  (inhibidores de la monoamina oxidasa).

Debido a su actividad anticolinérgica, la administración concurrente con colinomiméticos no es aconsejable. [4]

Los anestésicos generales, analgésicos y psicolépticos, potencian el efecto sedante de la cloropiramina.

Con suplementos, hierbas y extractos

Los siguientes suplementos, hierbas y extractos pueden potenciar la somnolencia causada por la cloropiramina:

  • Extracto de mantecona
  • Jengibre
  • N acetil cisteína
  • Ortiga verde

Con alimentos

Se debe evitar el consumo de alcohol mientras esté tomando cloropiramina.

Dosis y vías de administración

Vía intramuscular o intravenosa

En casos de reacciones alérgicas severas, la cloropiramina se puede inyectar por vía intramuscular o intravenosa.

Vía oral

  • En adultos: 25 mg de 3 a 4 veces al día (hasta 150 mg)
  • En niños mayores de 5 años: 25 mg de 2 a 3 veces al día.

Vía tópica

Para aplicaciones externas, en la piel o la conjuntiva ocular: Tratarse varias veces al día aplicando una capa delgada de crema o ungüento que contenga clorhidrato de cloropiramina al 1%.

Formas farmacéuticas y concentración

  • Ampollas de 2 ml (20 mg) de solución inyectable
  • Tabletas recubiertas de 25 mg.
  • Tubo con 18 g de pomada (1%).
  • Tubo que contiene 18 g de crema (1%)

Composición

  • Una ampolla de 2 ml contiene 20 mg de hidrocloruro de cloropiramina (10 mg / ml).
  • Una tableta recubierta contiene 25 mg de hidrocloruro de cloropiramina.
  • 1 g de pomada (1%) contiene 10 mg de hidrocloruro de cloropiramina.
  • 1 g de crema (1%) contiene 10 mg de hidrocloruro de cloropiramina.

Dispensación

En prescripción médica (ampollas y tabletas). Sin receta (ungüento y crema).

Tratamiento con cloropiramina

Recomendaciones al paciente y precauciones para el uso correcto de la medicación

(Ver antihistamínicos)

Literatura y apoyo científico

Literatura y citas

SASH1 media la sensibilidad de las células de cáncer de mama a la cloropiramina y se asocia con el pronóstico en el cáncer de mama. [1]

Abstracto

La expresión de la proteína SASH1 se reduce en un rango de cánceres humanos y se ha implicado en la muerte celular por cáncer apoptótico.

Este estudio investigó si el aumento de la expresión de SASH1 podría ser una estrategia terapéutica útil en el cáncer de mama.

Se ha demostrado anteriormente que la cloropiramina, tiene actividad antitumoral en el cáncer de mama, en parte a través de la modulación de la señalización de FAK, una vía también regulada por SASH1.

Este estudio demostró que la cloropiramina aumento de los niveles de proteína SASH1 en las células de cáncer de mama.

La inducción farmacológica de SASH1 mediante el tratamiento del cáncer de mama con cloropiramina, justifica una mayor investigación preclínica y clínica.

Soporte científico

[1] Burgess, J. T., Bolderson, E., Saunus, J. M., Zhang, S.-D., Reid, L. E., McNicol, A. M., … O’Byrne, K. J. (2016). SASH1 mediates sensitivity of breast cancer cells to chloropyramine and is associated with prognosis in breast cancer. Oncotarget, 7(45). https://doi.org/10.18632/oncotarget.12020

[2] Chloropyramine H1-Antihistamine Action. SMPDB. http://smpdb.ca/view/SMP57585?highlight[compounds][]=DB08800&highlight[proteins][]=DB08800. Published March 9, 2018. Accessed March 9, 2018.

[3] Muñoz Collado S. La Barrera hematoencefálica (BHE), características y función. Blog de Psicoactiva. https://www.psicoactiva.com/blog/la-barrera-hematoencefalica-caracteristicas-funcion/. Published December 24, 2016. Accessed March 9, 2018.

[4] Chloropyramine. Wikipedia, the free encyclopedia. https://en.wikipedia.org/wiki/Chloropyramine.  Published September 15, 2017. Accessed March 9, 2018.

 

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